Противопротозойные средства, лек. вещества для лечения и профилактики заболеваний, вызванных простейшими,-малярии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амебиаза, лямблиоза и др. В качестве противопротозойных средств используют препараты растит. происхождения (алкалоиды эметин и хинин), некоторые антибиотики. например амфотерицин В (см. Макролиды), и тетрациклины. а также синтетич. соединения. Последние имеют наиб. значение. К ним, в частности, относят: 1) производные 4-аминохинолина, например аминохи-нол (ф-ла I) и хлорохин (II). Первый представляет собой желтые кристаллы. т. пл. 196-198 њС, плохо раств. в воде, практически не раств. в этаноле; применяется для лечения лямблиоза и кожного лейшманиоза. Дифосфат хлорохина (хингамин, делагил, резохин) - бесцв. кристаллы. т. пл. 216-218њС, хорошо раств. в воде, плохо-в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. При подщелачивают его растворов выделяется основание (т. пл. 88-89 њС), хорошо раств. в орг. растворителях и не раств. в воде. Дифосфат хлорохина - ср-во для лечения острых проявлений малярии. Так же используют гидроксихлорохин (плаквенил, III) и сульфат хлорохина (нивахин, т. пл. 210њС).
2) Производные 8-аминохинолина применяют главным образом для предупреждения рецидивов и профилактики малярии. К ним относят трихомонацид. примахин (IV) и хиноцид (V). Примахин-оранжево-красные кристаллы. т. пл. 202-205 њС, раств. в воде, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. в водных растворах щелочей образует основание с т. кип. 175-179 њС/2 мм рт. ст. Хиноцид-желтые кристаллы. т. пл. 226-227 њС, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и бензоле. В щелочном водном растворе образует основание с т. пл. 46 њС, хорошо раств. в орг. растворителях и не раств. в воде.
3) Производные нитроимидазола-метронидазол (фла-гил, трихопол, клион, VI) и тинидазол (фасижин, VII), обладающие широким спектром действия в отношении простейших. Наиб. значение имеет метронидазол-бесцв. кристаллы. т. пл. 158-161 њС, раств. в кипящей воде и этаноле, плохо раств. в холодной воде, практически не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе.
4) Хлоридин (пириметамин, VIII)-бесцв. кристаллы. т. пл. 238-241 њС, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. При нагр. с концентрир. НС1 с послед. добавлением раствора I2 образует бурый осадок, растворимый в растворе гипосульфита. Применяют для профилактики малярии.
5) Солюсурьмин (IХ)-бесцв. порошок без запаха, раств. в воде с образованием опалесцирующих растворов, практически не раств. в этаноле. Содержит 21-33% сурьмы. Применяют для лечения висцерального лейшманиоза.
6) Акрихин (X)-желтые горькие кристаллы. т. пл. 248-250њC (с разл.), раств. в воде (до 3%) и этаноле, почти не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. Р-ры акрихина флуоресцируют. В присут. щелочей образует основание с т. пл. 86-88њС. Вследствие сильного побочного действия в медицине практически не используется.
