Новые способы синтеза производных
2(3)-гуанидиноалкантиолов и их противолучевая
активность
Мандругин А.А., Федосеев В.М.
Московский государственный
университет им. М. В. Ломоносова,
химический
факультет, кафедра радиохимии
Гуанидиноалкантиолы и их производные
представляют существенный теоретический и
практический интерес, как вещества с широким
спектром биологической активности. Среди них
обнаружены соединения с выраженной
противолучевой активностью.
Нами разработан новый препаративный
метод синтеза 2(3)-гуанидиноалкантиолов и их
производных и осуществлен синтез ряда ранее не
описанных соединений этого класса.
HSCHR1(CH2)mCHR2NHC+(NHR3)NR4R5*Cl-
где R = H, CnH2n+1, CnH2nOH,
CnH2nCOOH и n = 1, 2, 3, m =0,1.
Мы исследовали
токсичность и противолучевую активность
производных гуанидиноалкантиолов для выяснения
зависимости этих свойств от структуры
соединений в опытах на гибридных мышах,
подвергавшихся воздействию рентгеновских лучей.
Установлено, что токсичность
изученных соединений растет при увеличении
расстояния между функциональными группами, а
также при введении объемных функциональных
групп. Введение гидроксиалкильных и
аминокислотных групп в структуру
2(3)-гуанидиноалкантиолов приводит к образованию
сравнительно малотоксичных и высокоэффективных
противолучевых средств.
